目 錄
英文摘要……………………………………………………………………………I
中文摘要…………………………………………………………………………III
誌謝…………………………………………………………………………………V
第一篇 緒論…………………………………………………………………………1
第二篇 具有抗發炎活性 β-carboline衍生物之合成與生理活性研究………4
第一章 抗發炎藥物（anti-inflammatory drug）研究概況……………4
第一節 發炎反應……………………………………………………………4
第二節 抗發炎藥物…………………………………………………………7
第三節 抗發炎活性測試……………………………………………………8
3.1 彈性蛋白酶釋放及超氧化物檢測…………………………………8
3.1.1 Degranulation 測定法……………………………………8
3.1.2 Superoxide 測定法………………………………………9
3.2 DPPH自由基捕捉試驗………………………………………………10
3.3 LPS / IFN-γ 刺激巨噬細胞RAW264.7產生PGE2及NO之抑制活
性試驗………………………………………………………………11
3.3.1 以LPS / IFN-γ 刺激巨噬細胞RAW264.7產生PGE2之抑制
活性試驗………………………………………………………11
3.3.2 以LPS / IFN-γ 刺激巨噬細胞RAW264.7產生NO之抑制活
性試驗…………………………………………………………11
3.4 細胞毒殺活性………………………………………………………12
第二章 β-Carboline之生理活性研究概況…………………………………13
第三章 β-Carboline合成研究回顧…………………………………………14
第四章 β-Carboline研究動機與合成策略…………………………………18
第五章 結果與討論……………………………………………………………19
第一節 最適反應條件之探討………………………………………………19
第二節 其他 glyoxal 化合物之反應探討………………………………20
第三節 反應機構探討………………………………………………………23
第四節 其他天然物合成之應用……………………………………………25
4.1 Luzongerine A（56b）之合成…………………………………25
4.2 Stellarine A（58）之合成……………………………………26
4.3 1-(4-Methoxy-benzoyl)-9H-β-carboline-3-carboxylic
acid methyl ester（60）之合成……………………………26
第六章 生理活性測試結果……………………………………………………28
第一節 抗發炎活性試驗……………………………………………………28
第二節 細胞毒殺活性試驗…………………………………………………36
第三篇 冬蟲夏草菌絲體之成分研究…………………………………………38
第一章 冬蟲夏草簡介…………………………………………………………38
第一節 蟲草介紹……………………………………………………………38
第二節 冬蟲夏草……………………………………………………………39
第三節 冬蟲夏草之生活史及形態…………………………………………43
第二章 常見蟲草屬（Cordyceps）學名及中文名對照……………………46
第三章 蟲草屬（Cordyceps）之藥理研究回顧……………………………52
第四章 蟲草屬（Cordyceps）之成分研究回顧……………………………90
第五章 冬蟲夏草菌絲體研究動機及成分之抽取與分離…………………119
第六章 冬蟲夏草菌絲體成分之化學構造研究……………………………126
第一節 (17R)-17-methylincisterol（307）之構造研究………126
第二節 orobol（316）之構造研究……………………………………129
第三節 cyclo(L-Pro-L-Val)（321）之構造研究…………………132
第四節 cyclo(L-Phe-L-Pro)（322）之構造研究…………………135
第五節 cyclo(L-Pro-L-Tyr)（326）之構造研究…………………138
第六節 flazin（329）之構造研究……………………………………141
第七節 perlolyrine（331）之構造研究……………………………144
第八節 cordysinin A（338）之構造研究……………………………147
第九節 cordysinin B（339）之構造研究……………………………154
第十節 cordysinin C（340）及cordysinin D （341）之構造研
究…………………………………………………………………160
第十一節 cordysinin E （342） 之構造研究………………………169
第十二節 其他化合物之構造決定………………………………………176
第七章 冬蟲夏草菌絲體成分之生理活性測試結果………………………177
第一節 超氧化物及彈性蛋白酶釋放試驗………………………………177
第二節 DPPH自由基清除活性試驗………………………………………180
第四篇 結論……………………………………………………………………181
第五篇 實驗部份………………………………………………………………184
第一章 實驗所使用之儀器與藥品…………………………………………184
第二章 β-Carboline衍生物之合成步驟…………………………………186
第三章 冬蟲夏草菌絲體成分之萃取與分離………………………………197
第四章 立體結構鑑定之Mosher酯化反應部分……………………………201
第五章 生理活性試驗部份之實驗步驟……………………………………203
第一節 彈性蛋白酶釋放及超氧化物檢測試驗步驟……………………203
1.1 彈性蛋白酶釋放之檢測…………………………………………203
1.2 Superoxide釋放之檢測…………………………………………203
第二節 DPPH自由基捕捉實驗步驟………………………………………204
第三節 LPS / IFN-γ 刺激巨噬細胞RAW264.7產生PGE2及NO之抑制活
性試驗步驟………………………………………………………204
3.1 產生PGE2之抑制活性試驗………………………………………204
3.2 產生NO之抑制活性試驗…………………………………………204
第四節 細胞毒殺活性試驗步驟…………………………………………205
第六章 光譜數據……………………………………………………………207
第一節 合成部份之光譜數據……………………………………………207
第二節 由冬蟲夏草菌絲體所分離得到的成分之光譜數據……………233
參考文獻…………………………………………………………………………258
已發表之SCI期刊論文…………………………………………………………291
研討會論文………………………………………………………………………293
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