Chlorpheniramine 為臨床上最常用H1-接受器組織胺的拮抗劑，通常一日需服用3-4
次，對病人使用上非常不便，本論文即從事將Chlorpheniramine maleate裝成控制釋
出顆粒劑型的研究，以期減少服藥次數，進而改善治療效果。此外本研究已發展出一
可同時測定chlorpheniramine、pseudoephedrine及第二代抗組織胺，terfenadine的
分析方法，可以成功地應用於此在藥物在血中的分析。
在裝劑研究方面，以還心流動造粒機從事控制釋出劑型的裝造。控釋顆粒於體外的評
估除依據美國藥典二十一版的遠見規定進行溶離度試驗外，并利用自行開發成功的擬
胃腸道酸齡度的體外溶離裝置，配合藥物在胃腸道的排空時間，進行模擬藥物在人體
胃腸道中的溶離試驗。經由一述兩種溶離試驗的評估顯示，控釋顆粒中已有多批在體
外呈現控釋特性。同時藥物自控釋顆粒中釋出的速率與量，并不受酸齡值的影響而改
變。其中HPMCP：EC以 15：85的比例，經6-8%包衣的處方，其於體外之溶離與市售之
控釋劑型據有相同的溶離模式。
控釋顆粒在動物試驗方面，以豬作為chlorpheniramine的試驗動物，仍有待進一步探
討。在三位健康自原者的人體試驗，以HPMCP：EC以 15：85的比例經7%包衣的處方進
行體內之釋出評估，其結果顯示，此批控釋顆粒確實可延長藥物到達血中最高濃度所
須的時間和降低血中藥物最高濃度，同時據有減少血中藥物濃的波動及持續釋出的特
性。而chlorpheniramine在三名健康自原者身上所得到的藥物動力學參數，一般而言
與國外文獻中的報告并沒有太大差異。
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