臺灣博碩士論文加值系統

論文摘要
本篇論文是利用新式的液相組合式合成法LPCS(liquid Phase combinatorial synthesis)，合成具有廣泛生物活性類似物的雜環化合物2-alkylthio-benzimidazoles、Benzimidazoles、Quinoxalinones，論文主要分為四個部份：
第一部份為將可溶性高分子樹脂與連接劑做一反應後，並測試此高分子起始支持物的反應性，實驗中主要利用不同的-氨基酸酯類進行芳香基取代反應。
第二部份為進行雜環化反應合成苯并咪唑衍生物，並可在其硫醯基上進行烷基化反應增加其多樣化的目的；另可改變取代基的不同合成出多樣化雜環分子庫。
第三部份為合成Benzimidazoles雜環分子庫，此反應是利用 phenylenediamines與trimethyl orthoformate以及TFA試劑在室溫條件下反應，可得到不錯的產率及純度。
第四部分合成Quinoxalinones化合物，係利用實驗第一部份中利用不同的-氨基酸酯類進行芳香基取代反應後，再須經由分子內的環化反應，可得到具廣泛藥理活性的小型雜環分子庫。
故使用新式組合式合成法的技巧，來合成具有多樣化的雜環化合物，且能在溫和的反應條件下，可達到不錯的產率及純度。

Abstract
The use of combinatorial chemistry techniques to rapidly generate large numbers of diverse small-molecule combinatorial libraries has become an accepted tool in the quest for new pharmaceutically active compounds, it has been an important tool for the synthesis of a large number of pharmaceutically interesting compounds, In couples with high capacity screening system, provide a very important strategy for generation drug leads as well as for optimizing leas compounds, this technology may revolutionize the drug discovery process.
We are focusing our research efforts on the liquid-phase combinatorial chemistry (LPCS) by the use of soluble polymer support to generate pharmaceutically interesting compounds small heterocyclic compounds, such as (2-alkylthiobenzimidazole) and benzimidazoles and Quinoxalinones libraries has be development, all reaction involved are highly efficient in giving the desired compounds in high yields and high purity just by simple precipitation and washings.
In summary, a novel liquid-phase combinatorial chemistry methods of synthesis is versatile and produces compounds with known pharmacophoric scaffolds, and which are this ideally suited for combinatorial library generation.

目錄
壹、 中文摘要
貳、 英文摘要
參、 序論
一、 簡介
二、 組合式化學
三、 固相合成法
四、 溶液相合成法
五、 液相合成法
六、 研究方向
肆、 結果與討論
一、 方法
二、 羧化反應
三、 芳香性取代反應
四、 合成雜環(benzimidazole-2-thione)分子庫
五、 合成雜環(2-alkylthiobenzimidazole)分子庫
六、 合成benzimidazoles
七、 合成Quinoxalinones
伍、 實驗結果
一、 儀器
二、 藥品與溶劑
三、 實驗部份：
i. 羧化反應
ii. 芳香性取代反應
iii. benzimidazole-2-thione化合物及其衍生物之合成
iv. 2-alkylthiobenzimidazole化合物及其衍生物之合成
v. benzimidazoles化合物及其衍生物之合成
vi. Quinoxalinones化合物及其衍生物之合成
陸、 參考文獻
柒、 附列圖譜

伍、參考文獻
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