由龍膠科(Gentianaccac)分離得之黃色素(xanthones) 及它們之衍生物大部分具有顯 著地抑制血小板凝集作用,基中tripteroside(1)acelate及norathyriol(19)acetate 具有很強抗血小板凝集作用。著者進一步利用化學合成方法來合成norathyriol(19) ,1,3,5,6-(20) 和三個新的類似化合物,3,4,5,6-(21),3,4,6,7-(22)及 2,3,6,7-tetrahydroxy-xanthone(23)。藉著Friedel-Crafts乙醯化(acylation) 合成benzophenone,再用齡性試劑來進行環化(cyclization) ,最後脫去甲醇得到γ -puroe化合物。其中3,4,6,7-(23) 及2,3,6,7-tetrahydroxyxanthone(22)ac- etate具強力抗血小板凝集作用,1,3,5,6-tetra-hydroxyxanthone(21) 等具有顯 著地抗血小板凝集作用。 由天然產之xanthones 及它們之衍生物與數種合成品之抗血小板活性顯示它們可能經 由抑制thromboxanes形成與或抑制phosphoinostides水解而產生抗血小板凝集作用。 同時由上面xanthones 之抗血小板活性顯示,1,3,7-trioxygenated xanthones與1 ,3,5,6-,1,3,6,7-,3,5,6-,2,3,6,7-及3,4,6,7-tetraoxygenated xanthones 皆具有活性,其中以3,4,6,7-tetraoxygenated xanthone者作用最強。 另外,利用1,3,6,7-tetramethoxyxanthone(14) 用氯化硼(BC13)在第一位進行d- emehylation(膠去甲醇),生成l-hydroxy-3,6,7-trimethoxy-xanthone(26),再加 入prenyl bromide進行prenylation,得到2,4-di-C-prenyl-l-hydroxy-3,6,7-tr imethoxy-xanthone(27),此化合物對於抗血小板凝集沒有很明顯作用。
|