臺灣博碩士論文加值系統

5-Fluorouracil在醫學上來說，是個相當有效果的抗癌藥物。經過一連串的試驗之後，我們成功的發現了一個新的多組成反應(MCRs)，來合成類5-氟尿嘧碇環的衍生物。合成方法是N-cyanoacetylurethane、triethyl orthoester與一級的amine，在CH3CN當溶劑下反應。利用MCRs的特性，反應條件較簡單且產率也能提升，未來對開發藥品或節省成本上有一定的幫助。
由於想確切的研究我們所設計的新MCRs反應機構，因此對於中間體我們必須有所瞭解。不過由於反應的中間體存在時間短暫，因此我們藉由NMR來監控反應的中間體，並發現其中有其特殊處，經過我們設計了一些實驗來研究之後，討論並解釋它可能的情形。

5-Fluorouracil is a very efficient anti-cancer drug in medical science.After a series of experiment, we finally discovered a new MCRs protocol for 5-florourcial derivatives synthesis. The reaction is mixed with N-cyanoacetylurethane、triethyl orthoester and 1° amine in CH3CN. Because of the easy handle of the MCRs, we think it will be useful in new drugs discovery or cost reduction during drug manufacture.


We would like to understand the details of MCR mechanism, but the reaction intermediate appeared in a very short period, so we used NMR to monitor the reaction intermediate, and tried to find out the specific characteristics. We also designed some experiments to test and verify the possibility of the MCR reaction mechanism.

第一章　引言
1-1　5-fluorouracil簡介．．．．．．．．．．．　1
1-2　MCRs簡介．．．．．．．．．．．．．．．．　7
1-3　尿嘧碇環的合成．．．．．．．．．．．．．　12
第二章　實驗結果與討論
2-1　各步驟的合成．．．．．．．．．．．．．．　14
2-2　中間體的機構研究．．．．．．．．．．．．　19
2-3　MCRs的試驗和完成．．．．．．．．．．．．　21

第三章　未來發展與計畫．．．．．．．．．．．．　24
第四章　實驗部分．．．．．．．．．．．．．．．　32
第五章　數據分析．．．．．．．．．．．．．．．　43
第六章　參考資料．．．．．．．．．．．．．．．　48

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