本研究探討雌二醇及黃體素黏膠基質型貼劑之配方。本著生體相容性之考 量,選用之基質,以壓克力系列接著劑UCL-M737及UCL-N215二種;而滲透 促進劑則使用三種,其商標代名為ACE、CD及 LE,為避免藥物在貼劑中產 生結晶現象,以低於溶解度值之藥量配和促進劑加入基質中製成貼劑,再 經一系列之體外試驗-溶離試驗、皮膚滲透實驗以及安定性測試,求得最 佳之配方。實驗結果發現,對於雌二醇貼劑而言,以滲透促進劑-ACE 之 促進效果最佳。當以接著劑UCL-M737、UCL-N215各為基質時,不含滲透促 進劑之配方,其雌二醇之皮膚滲透速率分別為:每小時每平方公分0.110 微克及 0.074 微克,而添加20%滲透促進劑(ACE)後之配方,其滲透速率 增為每小時每平方公分0.193微克及0.131微克,就雌二醇之滲透速率而言 ,UCL- M737為較佳之配方,但此配方只能維持48小時之恒定輸藥速率, 且UCL- M737與滲透促進劑之間相容性較差。反觀UCL-N215之配方,不但 可維持"零次動式"之輸藥模式至72小時;並且具有良好之安定性達三個月 以上。以此配方之皮膚滲透率估算,貼片之施藥面積約為20平方公分,與 上市之 貼劑-Estraderm TTS 50具有相同之療效,但本研究之劑型設計 為黏膠基質型,其製造程序,比Estraderm TTS 50-藥池型貼劑簡單,且 成本較低,深具開發潛力。若使用UCL-N215為基質,添加20%滲透促進劑 -ACE,配上黃體素製成貼劑,經估算有效治療面積約為110平方公分,比 一般貼劑面積大約5倍,此配方具實用化尚有一段距離,必須重新配方以 求商品化。
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