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本篇論文主旨在於探討以4(3H)-quinazolinone 類衍生物，依據生物等效
異構物的觀念，將結構中部分的官能基相互轉換或於 4 (3H)
-quinazolinone C - 2 位置上以各種不同性質的取代基進行取代，架構
一系列的衍生物，來作為具潛能血管緊素II拮抗劑的研究及藥理活性的評
估。將 4 ( 3H ) -quinazolinone衍生物上的carbonyl group置換成
sulfonyl group形成1, 2, 4, benzothiadiazine 1, 1-dioxide 衍生物
，符合了所謂"生物等效異構物"的形式。首先以2-butyl-3 [[2-（1H-te
trazol-5-yl]methyl] quinazolin-4（3H）-one（1）為前導物、再根據
生物等效異構物（Bioisosterism）觀念將前導物結構中的 4 ( 3H ) -
quinazolinone以1, 2, 4, -benzothiad-iazine 1, 1-oxide 取代、評估
其藥理活性。合成上以aminobenzensulfonamide （2）與pontanoic
acid 反應形成3-butyl-4H-1, 2, 4,-benzothiazidiazine 1,
1-dioxide (3, 68%)，再將化合物3 與化合物4 進行烷基化產生3-
butyl-4[[2-（N- triphenyl methyl）tetrazol-5-yl]biphonyl-2-yl]
methyl] 4H-1, 2, 4,-benzothiadiazine 1, 1-dioxide (5, 28%) 和另
一tautomer化合物3- butyl-2-[[2-（N-triphenylmethyl） tetrazol-5-
yl] biphenyl-2-yl] methyl]-2H-1, 2,4- Benzothiazide 1, 1-dioxide
（6, 24%），之後將te trazole去保護，於不同反應試劑和反應條件下除
了得到所設計標的化合物2-butyl-2-[[2-（1H-tetrazol-5-yl）
biphenyl-2-yl] methyl] -2H-1, 2, 4-benzothiadiazine 1,
1-dioxide （7, 85%）以及tautomer化合物外 ,也會因為酸鹼存在的反應
條件而獲得水解開環產物2-butyrylamino-N [ [ 2-（1H-tetrazol-5-yl
）biphenyl-2-yl] methyl] benzensulfonamide 8, 28% ）與2-
butyryl-2 [ [2-（1H-tetrazol-5-yl）biphenyl-2-yl] methyl]
aminobenzensulfonamide（ 9, 36% ）。
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