Etofenamate為具高親脂性之非固醇類抗炎藥物，在體內會經由皮膚酵素代謝為Flu-
fenamic acid 亦具有抗炎之活性；Etofenamate 自前僅有以外用凝膠軟膏劑型之產
品問世，為進一步了解Etofenamate 在經皮吸收方面之效果，本文乃針對Etofemamate
在溶液中之安定性及凝膠軟膏之處方設計進行研究，探討其在體外釋出及體內經皮吸
收之相關性。
Etofenamate 於水液之安定性實驗中，就溫度及不同酸鹼值的影響進行研究，結果顯
示Etofenamate 水溶液於加速安定性試驗中進行擬一階次裂解反應，且在pH=4之McⅡ
vaome 緩衝溶液下計算其反應活化能為12.85 Keal/mole ，隨pH值的增加，反應速率
亦加快(K(pH=8)>K(pH=7.4)>K(pH=5.6)>K(pH=4.0)) ，表示Etofenamate 在酸性條件
下具有較佳之安定性。
在凝膠處方之設計上，首先就凝膠組成和黏稠度之關係進行一係例研究，並探討黏稠
度對藥品自製劑中釋出的速率之影響經皮吸收之程度做為處方師選之依據。結果發現
所用之凝膠劑Carbopol 934，Carbopol 940及Carbopol 941中以Carbopol 941易受凝
膠化過程中所添加鹼(Tricthanolamine) 之量的多寡而改變凝膠之黏稠度；至於凝膠
劑之含量則對凝膠之黏稠度並無顯著之影響。其次分別就處方之酸鹼度、Carbopol的
種類、水分的比例、propylene glycol的含量、扴血佸性劑(Tween 40)之添加量及藥
物主成分濃度加以探討。結果顯示凝膠處方以Carbopol 934為膠劑，在接近皮膚酸鹼
值(pH5.6) 之下，隨Tween 40之增加，藥品之釋出速率亦有增加之趨勢。且發現Eto-
fenamate較其代謝物Flufenamic acid 具有較佳之穿透能力。
在定量方法上為同時能分析Etofenamate 及具代謝物Flufenamic acid ，故採用高效
液相層析儀(HPLC)，以C18 層匠管，在紫外光波長為268 nm之下進行體外釋出及體內
經皮吸收結果之濃度測定。此分析方法具有快速、精確之特性，再現性佳，可測得之
敏感度在Etofenamate 為0.2ng 。
Etofenamate 凝膠軟膏經體外試驗篩選後，選擇具有最佳釋出效果之處方與市售原開
發廠之Etofenamate 凝膠軟膏進行動物體外釋出、體內經皮吸及人體貼敷後殘留於體
外分率之比較。結果顯示在動物體外釋出部分有相近似的釋出速率。
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