臺灣博碩士論文加值系統

本論文運用藥物片段設計 (fragment-based drug design) 、微波輔助以及金屬輔助下，合成多種有機雜環分子系列衍生物，並希望在活性篩選後獲得良好的結果。
本論文分為二部分：
第一部分為合成pyrimidopyrroloquinoxalinediones的衍生物。我們使用6-甲基嘧啶-2,4-(1H,3H)—二酮作為起始物，接著依序進行烷基化、醯化、溴化反應，最後進行吡咯化 (pyrrolization) 與皮克特–施彭格勒反應 (Pictet-Spengler reaction) 形成六員或七員雜環；或是將吡咯化產物與最終產物加以設計，合成出擴環或生成雙鍵的反應，期望加速建構pyrimidopyrroloquinoxalinediones分子庫。
第二部分為合成苯併咪唑的衍生物。我們以胺醇類與鹵烷為起始物，並使用過渡金屬的羰基配位物作為一氧化碳來源，利用金屬催化反應，可一步化得到一系列不同官能基的苯併咪唑衍生物。

中文摘要 i
目錄 ii
表目錄 vii
圖目錄 viii
式圖目錄 ix
第一章 緒論 1
1.1 前言 1
1.2 基於藥物片段設計 (Fragment-Based Drug Discovery, FBDD) 3
1.3 合成Pyrimidopyrroloquinoxalinedione (PPQ) 研究動機與設計 6
1.3.1 合成PPQ衍生物相關文獻 6
1.3.2 PPQ衍生物相關活性探討 9
1.3.3 PPQ衍生物合成設計 10
1.4 合成苯併咪唑 (bezimidazole) 研究動機與設計 11
1.4.1 合成苯併咪唑衍生物相關文獻 11
1.4.2 苯併咪唑衍生物之相關活性探討 16
1.4.3 苯併咪唑衍生物合成設計 19
第二章 結果與討論 20
2.1 建立PPQ分子庫 20
2.1.1 合成中間體 22 20
2.1.2 合成吡咯環化合物 22
2.1.3 合成PPQ衍生物 24
2.2 建立苯併咪唑、苯併噁唑、苯併噻唑衍生物分子庫 42
2.2.1 合成化合物 86 42
2.2.2 合成中間體 90 與合環產物 61 45
2.2.3 其他探討 51
第三章 結論 56
第四章 實驗儀器 58
4.1 儀器部分 58
4.2 藥品與溶劑 59
第五章 實驗步驟 60
5.1溶液相合成化合物 20、21、22、23與24 60
5.2溶液相合成化合物 25 及 26 61
5.3溶液相合成化合物 65、72、83 61
5.4溶液相合成化合物 86 62
5.5溶液相合成化合物 61 62
第六章 參考文獻 63

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