局部用眼藥之生體可用率極低，通常小於10％，因此選用適當藥物，使其具有良好的
生體可用率是眼藥製劑發展中相當重要的課題。
本研究選取五種頭孢菌素，cephalexin，cephapirin，cephaloridine ，cefamandol
e ，cefotaxime及一個β－阻斷劑nadolol 之前驅藥物，nadolol 二乙酸酯。其中ce
famandloe 及cefotaxime並製成微脂粒之懸液劑，然後以特劑的擴散裝置測定這些藥
物在兔眼角膜之穿透係數。五種頭孢菌素並分別測定其分佈係數，高壓液相層析滯留
時間等親油性指標，然後利用統計迴歸分析求得其理化參數與眼角膜穿透係數之關聯
性。nadolo二乙酸酯並於pH5.8 ， 6.8 ， 7.6 ，8.2 及四種溫度45℃，55℃，68℃
，75℃，作水解動力學之研究，以探討該藥物安定性。
結果顯示，此五種頭孢菌素之穿透性並不好，其值皆小於7 ×10㎝/sec，製成微
脂粒懸液劑的二藥，其中cefamandole 並沒有改進，但cefotaxime完整角膜之穿透係
數則增加一倍。而nadolol 前驅藥物之穿透係數較nadolol 增進達25倍，在nadolol
二乙酸酯的水解動力學研究中，顯示在pH5.8 磷酸緩衝液較為安定，而其在眼角膜穿
透實驗中釋出原藥，主要歸因於角膜外皮層中脂解之水解。
此外，由五個頭孢菌素高壓液相層析之容量因素及RQ值與角膜穿透係數之複迴歸分析
，也可得到很好的相關係，說明了藥物之理化特性可用來預估其眼角膜之穿透係數。
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