研究目的：探討Betaxolol 各類劑型對眼部輸藥之效果好壞比較。並探討高眼壓兔子
模子來篩選藥物及製劑的可行性。
研究方法：１高眼壓動物模式用α－chymotrypsin注入眼後房分解睫狀肌上之Zonul-
ar纖維而造成。
２用眼壓計〔Digilab ３o－R（Bio－Red）〕測定不同青光眼治療劑對高眼壓動物之
效果。
３薄膜劑（Films）用１０％PVA＋２％pvp（或１％HPMC ）的水性聚合物加入定量藥
物混合乾燥後製得IV－１，及IV－３。
４測定Betaxolol 薄膜劑與滴劑之動物實驗：除測眼內壓外並測定眼部組織含藥量。
淚液用２ul毛細管取得，含內在標準品之移動相６８ul，在不同時間下測知。犧牲兔
子後則取出水樣液（aqueous humor）０．１ml，及用圓鋸（trephine ）取下８mm角
膜，製備後用高效率液相層析儀，螢光探測法，測定含藥量。
研究內容：１高眼壓動物模式之研究。
２薄膜劑及凝膠劑（Gels）之研究。
３Betaxolol眼角膜穿透係數之研究。
４Betaxolol薄膜劑與滴劑之動物試驗比較研究。
研究結果：１高眼壓兔子用此法成功率６０％以上。
２單層薄膜劑研製成功，IV－１IV－３在３７℃下用franz 擴散裝置，其藥物釋出速
率分別為１２６３．４μg／hr.Cm，９９０．６μg／hrcm。
３Betaxolol 眼角膜穿透係數５．０１２７×１０cm／sec。較 Timolol （１．
２３×１０cm／sec ）為低，在比較兩眼藥滴劑之降眼壓效果。與角膜穿透係數
有關係（∵Timolol有較快及較大降眼壓療效）。
４Betaxolol薄膜劑為滴劑在in－vivo之AUC：淚液３．０６，角膜２．０４及水樣液
５．９７倍，薄膜劑有較高生體可用率。