1977年,從用於治療慢性粒細胞白血病的草藥-青黛(Qing Dal,Indigofera tinctorib L ‧)裡,發現靛玉紅為其活性成份,這是一種屬於天然靛藍類物質。經 臨床的試驗證明,這種藥物在對骨髓性白血病上,有相當程度的療效。其副作用比其 他抗癌物輕,主要是對胃腸有刺激。該物僅部份地被胃腸吸收。而後經肝代謝。其機 轉作用,可能與DNA 接合,而抑制DNA之聚合表現。 本篇以研究以卡卜 為出發物,合成出5個靛玉紅衍生物。其方法共分三步驟:(1) 氮上之甲基化,(2)苯甲 氧化作用,以及(3)經縮合反應而合成出甲基靛 玉紅,雙甲基靛玉紅,單或雙溴化靛玉紅,以及硝化靛玉紅。其中第2步驟為關鍵性 反應,經改良和嘗試,發現以醋酸和THF (1︰3),在8℃下攪拌7天,可得62 %的產率。 由於與其氮雜物(氮雜)的化學性質非常接近,本研究所發展出來的方法, 應可用於氮雜靛玉紅的合成。 此五個合成品,正進行生物活性之測試,以探討其結構與活性上的關係。
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