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研究生:李芳裕
研究生(外文):LI,FANG-YU
論文名稱:2-甲基-5-芳族基喃類衍生物之合成及其生理活性之探討
論文名稱(外文):2-甲基-5-芳族基 喃類衍生物之合成及其生理活性之探討
指導教授:郭盛助郭盛助引用關係
指導教授(外文):GUO,SHENG-ZU
學位類別:碩士
校院名稱:中國醫藥學院
系所名稱:藥物化學研究所
學門:醫藥衛生學門
學類:藥學學類
論文種類:學術論文
論文出版年:1990
畢業學年度:78
語文別:中文
論文頁數:55
中文關鍵詞:衍生物生理活性雜環化合物抗血小板活性先導化合物
外文關鍵詞:2-甲基-5-芳族基LEAD-COMPOUND
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本研究室多年來一直致力於開發雜環化合物之生理活性,最好近更以抗血小板活性為
目標篩選各種天然及合成之雜環化合物。由於indazole類化合物尚未有關於抗血小板
活性之報告,因此著者即將indazole類相關化合物列為篩選對象。在篩選試驗中發現
1-bcnzyl-3-(5-methoxy carbonyl-2-furyl)indazole從事一系列indazole衍 生物之
合成,同時以bioisosterism之妯點將indazolering中之benzene ring改變成thioph-
ene ring而合成數種thieno[3,2- c]pyrazole 類(XIV,XV,XVI)化合物提供生理
活性之試驗以期尋求抗血小板活性優越之雜環化物做為新藥開發之基礎。
本研究之目標化合物∼3-Furyl-1-benzylindazoles(VⅡ,VⅠ,ⅠX)及3-Furyl-1-
benzyle-thieno[3,2-c]pyrazoles(VⅠX,XV,XVⅠ)之合成以Methyl furan-2-C-
arboxylate(Ⅰ)為起始原料,先為各種acyl Chloride(Ⅱ,X),即4 位取代為氫,甲
基,甲氧基,氟之benzoyl chloride與thiophenecarbonyl Chloride進行Friedel-C-
raft''s反應,以合成各種Aromatic ketones(Ⅲ,XⅠ),進而為benzylhydrazine(ⅠV)
縮合形在相對應之hydrazones(V,VⅡ)再參照D.R.Harvtetraacetate處理後再以BF3-
ET20閉環即可得到6 位上取代為氫,甲基,甲氧基,氟之主要目標化合物6-substit-
uted-3-(5-methoxy carbohyl-2-furyl)-1-benzylindazoles(VⅡ)及3-furyl l-ben-
zylthieno[3,2-c]pyrazoles(XⅠV),進而將化合物VⅡ及XⅠV之furan 環上之met-
hoxycarbonyl基水解成Carboxylic acid基,或以calcium borohydride還原成hydro-
xymethyl基。
將所合成之目標化合物之DMSO溶液加入血小板懸浮液中,數分鐘後,分別加入AA.ADP
.Col. 以及PAF等凝集引發劑,再用Lumi-aggregometer測定血小板凝集之程度,然後
與對照組比較以決定抗血小板活性之強度。
部分結果得知具有CH2OH基之化合物(ⅠXa∼d,XVⅠ)在100μg/ml之濃度下對AA.Col.
ADP以及PAF所引起之血小板凝集呈現完全抑制之現象。目前已知具有抗血小板之化合
物中,尚未發現其基本骨架是indazole 或thieno Pyrazole者,因此著者認為此類化
合物相當值得理一步地探討,其作用機轉乃屬結構與活性之關系。
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