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研究生:侯曼貞
研究生(外文):Hou, Man-Zhen
論文名稱:N-芳族基甲基-3,4-雙甲基-6-酮類及其相關化合物之合成與生理活性之研究
指導教授:郭盛助郭盛助引用關係
指導教授(外文):Guo, Sheng-Zhu
學位類別:碩士
校院名稱:中國醫藥學院
系所名稱:藥物化學研究所
學門:醫藥衛生學門
學類:藥學學類
論文種類:學術論文
論文出版年:1990
畢業學年度:78
語文別:中文
論文頁數:68
中文關鍵詞:"N-芳族基甲基-34相關化合物生理活性雜環化合物抗血小板合成梅抑制劑藥物化學藥物學藥學"藥學
外文關鍵詞:PHARMACHEMISTRYPHARMACOLOGYDRUGS
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過去本研究室在從事各類雜環化合物之抗血小板活性研究中,發現3,4-dimethylpy-
ano[3,4-c]pyrazol-6(lH)-one(1) 具有相當強之抗血小板作用,其作用機轉相當
特殊,系於arachidonic acid被phos-pholipase A2 釋出之前即被抑制。為了進一步
地檢討N-subs-tituted-3,4-dimethylpyrano[2,3-c]pyrazol-6-one 類化合物之結
構與抗血小板活性之關系,著在本研究中參照ticlopidine之結構,以3,4-變甲基萴
喃駢[2,3-c]萴喃-6-酮(1)為起始化合物,進行烷基化反應,得到一系列N-芳族基
甲基-3,4-變甲基萴喃駢[2,3-c]萴唑-6-酮類(A2-12)化合物,提供做抗血小板活
性試驗。
最近本研究室又發現2-phenylmethyl-3,4-dimethylfuro[2,3-c]pyrazole-5(2H)
-carbo1xylic acid(L)具有相當強之抗血小板活性(Table4),亦即在100μg/ml 之濃
度下能完全抑制arachidonic acid所誘發之血小板凝集反應。從化學結構之觀點來看
,化合物L 之結構與Table3上所載之血栓素A2合成梅抑制劑之結構相當類似,若將上
述化合物(2-12)之pyrano[2,3-c]pryrazole環改變成furo[2,3-c]-pyrazole環
,則這些化合物(24-34)之H- 取代基上的N,O,C1,S與-COOH之間相距約為8-9A,正
符合與血栓素A2合成梅結合之條件(如Fig.3) ,即有可能展現類似血栓素A2合成梅抑
制劑之作用,於是著者亦將N2-arylmethyl-3,4-dimethylpyrano[2,3-c]pyrazol
-6(2H)-one(2a-12a)類化合物轉變成N2-arylmethyl-3,4-dimethylfuro-[2,3-c]
pyrazole-5(2H)-carboxylic aacid類化合物(24-34),即以化合物A2a-12a 經溴化反
應後所得之產物(B13-23),再於溫度120℃ 下與丁氧化鈉反應,即可得N-芳族基甲-3
,4-雙甲基趺喃駢[2,3-c]萴唑-5- 羧酸類化梧物(C24-34),并提供做抗血小板活
性之篩選試驗,以期尋求理想之新型抗血小板孳物。
目前從抗血小板活性之篩選試驗之部分結果得知2-(2-methoxyphenylmethyl)-3,4-
dimethylfuro[2,3-c]pyrazole-5(2H)-carboxylic acid(31)對A.A.所引起之血小
板凝集具有選擇性而且很顯著之抑制作用,其作用機轉正在探討之中。

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