過去本研究室在從事各類雜環化合物之抗血小板活性研究中，發現3，4-dimethylpy-
ano［3，4-c］pyrazol-6(lH)-one(1) 具有相當強之抗血小板作用，其作用機轉相當
特殊，系於arachidonic acid被phos-pholipase A2 釋出之前即被抑制。為了進一步
地檢討N-subs-tituted-3,4-dimethylpyrano［2,3-c］pyrazol-6-one 類化合物之結
構與抗血小板活性之關系，著在本研究中參照ticlopidine之結構，以3，4-變甲基萴
喃駢［2，3-c］萴喃-6-酮(1)為起始化合物，進行烷基化反應，得到一系列N-芳族基
甲基-3，4-變甲基萴喃駢［2，3-c］萴唑-6-酮類(A2-12)化合物，提供做抗血小板活
性試驗。
最近本研究室又發現2-phenylmethyl-3，4-dimethylfuro［2，3-c］pyrazole-5(2H)
-carbo1xylic acid(L)具有相當強之抗血小板活性(Table4)，亦即在100μg/ml 之濃
度下能完全抑制arachidonic acid所誘發之血小板凝集反應。從化學結構之觀點來看
，化合物L 之結構與Table3上所載之血栓素A2合成梅抑制劑之結構相當類似，若將上
述化合物(2-12)之pyrano［2，3-c］pryrazole環改變成furo［2，3-c］-pyrazole環
，則這些化合物(24-34)之H- 取代基上的N，O，C1，S與-COOH之間相距約為8-9A，正
符合與血栓素A2合成梅結合之條件(如Fig.3) ，即有可能展現類似血栓素A2合成梅抑
制劑之作用，於是著者亦將N2-arylmethyl-3，4-dimethylpyrano［2，3-c］pyrazol
-6(2H)-one(2a-12a)類化合物轉變成N2-arylmethyl-3，4-dimethylfuro-［2，3-c］
pyrazole-5(2H)-carboxylic aacid類化合物(24-34)，即以化合物A2a-12a 經溴化反
應後所得之產物(B13-23)，再於溫度120℃ 下與丁氧化鈉反應，即可得N-芳族基甲-3
，4-雙甲基趺喃駢［2，3-c］萴唑-5- 羧酸類化梧物(C24-34)，并提供做抗血小板活
性之篩選試驗，以期尋求理想之新型抗血小板孳物。
目前從抗血小板活性之篩選試驗之部分結果得知2-(2-methoxyphenylmethyl)-3，4-
dimethylfuro［2，3-c］pyrazole-5(2H)-carboxylic acid(31)對A.A.所引起之血小
板凝集具有選擇性而且很顯著之抑制作用，其作用機轉正在探討之中。