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研究生:郭李安
研究生(外文):GUO,LI-AN
論文名稱:8-胺基-9-取代-鳥糞鹼之合成及生物活性之評估
論文名稱(外文):8-胺基-9-取代-鳥糞鹼之合成及生物活性之評估
指導教授:陳基旺陳基旺引用關係
指導教授(外文):CHEN,JI-WANG
學位類別:碩士
校院名稱:國防醫學院
系所名稱:藥學研究所
學門:醫藥衛生學門
學類:藥學學類
論文種類:學術論文
論文出版年:1990
畢業學年度:78
語文別:中文
中文關鍵詞:生物活性呤核甘磷解 抑抗病毒細胞分化抑制劑器官移植
外文關鍵詞:8-胺基-9-取代-鳥PURINE-NUCLEOSIDE-PHOSPHORYLAS
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依文獻報導,8-胺基-9- 取代-鳥糞齡在嘌呤核 磷解繪抑制劑(purine nucleoside-
phosphorylase,PNPinhibi-tor) ,抗病毒及誘發紅白血球細胞分化成熟,扮演著重
要角色。本篇論文旨在合成一系列於第九位置以2至6個碳之烷基醇取代之8-胺基鳥糞
齡,供作上述生物活性之測定。為了發展一簡易且高產率之8-胺基-9- 取代鳥糞齡之
合成方法,首先我們以苯醯異硫氰酸酯取代原文獻上所使用之祑硫氰酸甲氧羰酯和2
5-二胺基-4- 苯胺基嘧啶-6(1氫) 酮反應,經碳化變環已基二亞胺脫硫環化作用,結
果得高產率之8-ABG(8-amino-9-benzylguanine 為一已知之強效性PNP抑制劑),而改
良了原有的方法。目前本方法已應用於本實驗合成大量之8-ABG 供作器官移植後組織
排斥之動物實驗。另外以2-胺基-4-(5-氰戊胺基)嘧啶-6(1氫)酮經亞硝酸鈉,低亞硫
酸鈉及詁氮鋰作用形成變偶氮基,進而以甲酸環化而成9-(5-變偶氮戊基)鳥糞鹼。上
述化合物分別進抗病毒及誘發紅白血球細胞分化成熟之活性評估,初步結果顯示具有
效果。

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