近幾年來，發現引起高血壓的病因和內因子serotonin有直接關系。尤其serotonin在
5-HT2 接受器時，能引起血管強烈收縮及血小板凝聚的現象。依據此理論基楚，化學
家們極力的合成一些5HT2接受器抑制劑，用以降低血管平滑肌縮和減少血小板的凝聚
，而降低血壓效果。經過降壓試驗篩選後。於1977年發現化合物Ketanserin為對5-HT
2 接受器最具選擇性喝和結合力 的抑制劑。
本論文示要目標設計一類Ketanserin類的化合物，如2-｛2-［4-(4-氟苯甲醯基)-1-
胡椒鹼基］-乙基｝-1，2，4-苯駢馵二泰-3(4氫)-酮-1，1-雙氧化物1 ，此化合物乃
是將Ketanserin是quinazolinone 環以1，2，4-benzothiadiazine取代。首先，我們
構想利用類似合成Ketanserin的方法，進行合成主要終產物，於是2-(2-氯乙烷基)-1
，2-4-苯駢馵二泰-3(4氫)-酮-1，1變氧化物3就成為保成終產物的重要中間物，
因此，我們發現2-胺基苯磺醯胺與2-氯乙烷異氰酸酯形成一系列復雜反應，而沒有取
得預期化合物3 。更有趣的是2-胺基苯磺醯胺與烷基類或芳香類異氰酸酯作用，則形
成產率的2氫-1，2，4-苯駢馵二泰-3(4氫)-酮-1，1-變氧化物7 。更廳怪的是2-受基
苯磺醯胺與烷基或芳笪烷類祑硫氰酸酯反應時，結果形成3-取代胺基2氫-1，2，4-苯
駢馵二長泰-1，1-變氧化物5。
最後，化合物3經由2-(2-羥乙基)-1，2-4-苯駢馵二泰-3(4氫)-酮-1，1-變氧化物1與
氯化亞醯進行氯化反應。而化合物11是經由化物7 與2-溴乙醇反應而取得。再將化合
物11與4-(4-氟苯甲醯基)-1-胡齡基反應而得主要終產物1。將此化合物1 對貓給予靜
脈注射4mg/Kg，則可發現血壓下降約55mmHg且持續約1小時之久。