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研究生:何清波
研究生(外文):He, Qing-Po
論文名稱:2-{2-[4-(4-氯苯甲醯基)-1-胡椒鹼基]-乙基}-1,2,4-苯駢二3(4氫)-酮-1,1-雙氧化物之合成與降壓活性評估
論文名稱(外文):Synthesis and antihypertensive activity evaluation of 2-{2-[4-(4-fluorobenzoyl)-1-piperidyl]-ethyl}-1,2,4-benzothiadiazine-3(4H)-one-1,1-dioxide
指導教授:陳基旺陳基旺引用關係
指導教授(外文):Chen, Ji-Wang
學位類別:碩士
校院名稱:國防醫學院
系所名稱:藥學研究所
學門:醫藥衛生學門
學類:藥學學類
論文種類:學術論文
論文出版年:1989
畢業學年度:78
語文別:中文
論文頁數:81
中文關鍵詞:2-{2-[4-(4-氟苯降壓活性評估高血壓內因子化合物血小板藥物學2-{2-[4-(4-氟苯內因子
外文關鍵詞:SEROTONINPHARMACOLOGY
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近幾年來,發現引起高血壓的病因和內因子serotonin有直接關系。尤其serotonin在
5-HT2 接受器時,能引起血管強烈收縮及血小板凝聚的現象。依據此理論基楚,化學
家們極力的合成一些5HT2接受器抑制劑,用以降低血管平滑肌縮和減少血小板的凝聚
,而降低血壓效果。經過降壓試驗篩選後。於1977年發現化合物Ketanserin為對5-HT
2 接受器最具選擇性喝和結合力 的抑制劑。
本論文示要目標設計一類Ketanserin類的化合物,如2-{2-[4-(4-氟苯甲醯基)-1-
胡椒鹼基]-乙基}-1,2,4-苯駢馵二泰-3(4氫)-酮-1,1-雙氧化物1 ,此化合物乃
是將Ketanserin是quinazolinone 環以1,2,4-benzothiadiazine取代。首先,我們
構想利用類似合成Ketanserin的方法,進行合成主要終產物,於是2-(2-氯乙烷基)-1
,2-4-苯駢馵二泰-3(4氫)-酮-1,1變氧化物3就成為保成終產物的重要中間物,
因此,我們發現2-胺基苯磺醯胺與2-氯乙烷異氰酸酯形成一系列復雜反應,而沒有取
得預期化合物3 。更有趣的是2-胺基苯磺醯胺與烷基類或芳香類異氰酸酯作用,則形
成產率的2氫-1,2,4-苯駢馵二泰-3(4氫)-酮-1,1-變氧化物7 。更廳怪的是2-受基
苯磺醯胺與烷基或芳笪烷類祑硫氰酸酯反應時,結果形成3-取代胺基2氫-1,2,4-苯
駢馵二長泰-1,1-變氧化物5。
最後,化合物3經由2-(2-羥乙基)-1,2-4-苯駢馵二泰-3(4氫)-酮-1,1-變氧化物1與
氯化亞醯進行氯化反應。而化合物11是經由化物7 與2-溴乙醇反應而取得。再將化合
物11與4-(4-氟苯甲醯基)-1-胡齡基反應而得主要終產物1。將此化合物1 對貓給予靜
脈注射4mg/Kg,則可發現血壓下降約55mmHg且持續約1小時之久。

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