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研究生:林正仁
研究生(外文):LIN, ZHEN-REN
論文名稱:Ⅰ.β-phenyl-phenylethylamine衍生物之製備與生物活性之研究Ⅱ.Thaliporphine及其衍生物之製備與生物活性研究
論文名稱(外文):Ⅰ.The preparation and bioactivity of β-phenyl-phenylethylamine Ⅱ.Derivatives and thaliporphine analogues
指導教授:李水盛
指導教授(外文):LI, SHUI-SHENG
學位類別:碩士
校院名稱:國立臺灣大學
系所名稱:藥學研究所
學門:醫藥衛生學門
學類:藥學學類
論文種類:學術論文
論文出版年:1992
畢業學年度:80
語文別:中文
論文頁數:103
中文關鍵詞:生物活性衍生物藥理活性
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本論文包括兩部份
I.β-Phenyl-phenylethyamine衍生物之備與生物活性之研究
Ⅱ.Thaliporphine 及其衍生物之製備與生物活性之研究
第一部分:
MK-801是一種很強的NMDA受器拮抗劑,具有治療腦病變的功能;結構上MK-801 可歸
類為diphenylethylamine。為探討其藥理活性之必備結構(pharmacophore) ,本研究
以piperonal 及苯甲荃為起始物,經benzoin condensation後以錫/鹽酸作用去掉α
基,所得deoxybenzoin再與一級形成Schiffs base 或oxime,再經還原而得一系列
1,2-diphenyl-N-alkylehylamine產物。另一系列化合物 1,2-diphenyl-2-hydroxy-
N-alkylehylamineion之製備,則僅在上述製備過程少了錫/ 鹽酸之反應步驟。
初步藥理測試顯示第一系;列化合物具有增強心肌收縮力量的作用;其中
1,2-diphenyl-N-alkylehylamine之作用最強,在1ug/ml 之濃度下,可使心肌收縮增
強50% ,並減緩心跳率27% 。第二系列化合物均具有抑制心肌收縮力量及減緩心跳頻
率的作用。其中1,2-diphenyl-2-hydroxy-N-propylethylamine 之作用最強,在
3ug/ml之濃度下可抑制心肌收縮25% ,並減緩心跳速率13% 。
第二部分:
Thaliporphine 是一種aporphine 類生物鹼,廣泛分佈於梓科、毛莨科、芸香科及罌
粟科中,具有心血管方面的活性。少量製備方面,此化合物可由isoboldine經CH2N2
之選擇性甲基化或glaucine以benzylselenolate選擇性去C-1 甲氧基之甲基而得,為
供應較大量的thaliporphine以研究其生物活性;本研究乃從事thaliporphine之全合
成。
合成thaliporphine 主要經由Bischler-Napieralski反應而製備benzyliso
Quinoline(BZISQ),而關鍵步驟在於最後C 環之形成;本步驟將含7-hydroxy
之BZISQ(11a)利用四醋酸鉛進行氧化環化反應,所得兩個產物經水解除去醋酸根而
得thaliporphine 及4β-hydroxythaliporphine。其中thaliporphine再以
2,3-di-p-tolouoyl-tartaric acid 分割而得到左旋及右旋之產物。除此之外,為比
較生物活性,我們也以BZISQ利用Mannich reaction合成一系列protoberberrine。藥
理實驗顥示,再1ug/ml下,(+)-thaliporphine 可增強心肌收縮44% ,但減緩心跳率
12% ;而右旋產物可增強心肌收縮20% ,並減緩心跳率5%;左旋產物則對心肌收縮無
明顯作用,但可減緩心跳速率6%;這種因立體結構不同而產生不同程度之藥理作之結
果,值得進一步探究。

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