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由龍膽科植物分離得到黃圜酮類及其衍生物，進行離體抗血小板凝集作用
及抗腫瘤活性篩選，其中 tripteroside peracetate 及 norathyriol
tetraacetate 具有很強血小板凝集抑制之活性。著者進一步利用化學合
成方法來合成各種黃圜酮類似物具有強之抗血小板作用。繼續合成黃圜酮
氧基丙醇胺類進行抗血小板活性篩選，這些化合物之構造－活性關係，指
出氧基丙醇胺側鏈之取代位置體性質，氮上取代基之長度與芳香環上之取
代基，會影響這些化合物之抗血小板活性。當氮上取代基為分支基團，如
3-【3-（2-甲基丙胺基）-2-羥丙氧基】黃圜酮， 3-【3-（第三-丁胺
基）-2-羥丙氧基】黃圜酮，與 3-【3-（環己胺基） -2-羥丙氧基】黃圜
酮對花生油酸，膠原及 PAF 所誘發血小板凝集具強之抑制活性。對於設
計抗血栓藥物，製備出一系列ω-氨烷氧基黃圜酮類，尋找更具活性抗血
小板之藥物，進一步對各種黃圜酮衍生物研討構造一活性關係。發現化合
物之烷氧基之側鏈部份，在 4-5個碳時具有很強抗血小板活 性，如
3-【4-（丙胺基）丁氧基】黃圜酮，3-【4-（異丙胺基）丁氧基 @】黃
圜酮，3-【4-（環己胺基）丁氧基】黃圜酮，3-【5-（丙胺基）戊氧基】
黃圜酮，3-【5-（異丙胺基）戊氧基】黃圜酮，3-【5-（環丙胺基）戊氧
基】黃圜酮及 3-【5-（環己胺基）戊氧基】黃圜酮對於膠原所誘發血小
板凝集具強之抑制活性。很多黃圜酮衍生物於清洗兔子血小板中，對於花
生油酸所誘發血小板凝集具有抑制作用，而這些抑制活性由濃度相關方式
表示出來。另一方面在人類 platelet-rich plasma（PRP）中，很多黃
圜酮衍生物中，由適當濃度之腎上腺素所引起之第二相凝集反應有抑制活
性。因此，明確指示很多黃圜酮衍生物主要是抑制 thromboxane 的形成
。合成一系列之 psorospermin 之類似物，並進行離體 PLC/PRF/5 及 KB
細胞之抗腫瘤細胞毒抑制作用的研究。這些構造活性關係分析之結果，在
3-,2,6-,3,6-及3,5-二羥基黃圜酮接上環氧基團可以增強抗腫瘤活性。
另外，1-6-二羥基黃圜酮在 6-羥基基團接上環氧基團，但是對於抗腫瘤
活性沒有顯著作用。
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