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Esperamicin 及calicheamicin 這一家族的抗癌性抗生素之所以引起廣泛興趣，乃
因為他們具有獨特的藥效，以1,5-diyne-3-ene 為核心的新奇結構，及有趣的作用
模式。
Dynemicin A為含enediyne結構化合物之新成員。它是由Micromonospora chersina
的細菌醱酵液中所發現。它不僅具有不錯的抗菌能力，更具有顯著的抗癌活性。
導致dynemicin A 之生理活性的機轉，一般相信是由於其能造成DNA 斷鍵。據推測
，它的作用模式是經由一連串的生化反應：minor groove結合，生化還原，環氧乙
烷開環，Bergman 環化，苯環類雙自由基形成，及DNA上氫的抓取等作用。這個DNA
裂解試劑也具順序特異性，且能抑制數種癌細胞株。
我們所設計的模型166與dynemicin A之結構差異在於其較簡化，僅保留了enediyne
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和氮原子等天然物之藥物活性部位，而將環氧乙烷位置遷移。
化合物166 由購得的4-hydroxyquinoline為起始原料開始製備。經由直接甲基化或
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是先經氯化再甲基氧化而得 4-methoxyquinoline ，再加格林納試劑於 1-acyl-4-
methoxy-quinolinium salt，則可產生第二位置取代的產物。這個產物經由去矽化
，再與1-ene-3-yne 片斷分子偶合，則可得到含1,5-diyne-3-ene 的產物。此產物
經由下列數個步驟則可得到終產物166 ：sulfonation，ketosulfonium salt 之形
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成，epoxyannulation ，和去保護基等反應。
在本研究論文中，關於化合物166 詳細的設計構想與合成過程將被提出討論。
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