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99mTcO-d,l-HMPAO是目前使用最廣泛的核子醫學腦造影劑之主要成份,其 臨床醫學的研究仍如火如荼進行中,而其藥劑來自英國Amersham公司所提 供商業化注射小瓶(commercial kit),價格極其昂貴,因此對基礎科學研 究造成不便與負擔,有鑑於此,本研究採用單一步驟合成法,不僅合成 出 HMPAO非對映立體異構物更進一步合成出CBPAO非對映立體異構物,其 產率分別為 31.0 ± 2% 與 17.0 ± 4.4% ;接著以乙酸乙酯進行部份再 結晶 (fractional recrystallization),有效分離出d,l-form和meso- form 兩種光學異構物,其中d,l-HMPAO和meso-HMPAO之回收率分別為6 ±4%及56± 2%,而d,l-CBPAO和meso-CBPAO之回收率分別為5.5±3.7% 及52±2.8%,經熔點測定、核磁共振光譜儀、元素分析以及質譜儀確認無 誤。之後,分別將四種螯合劑以亞錫離子(Sn2+)為還原劑與99TcO4-進行 錯合反應,合成出各別錯化合物晶體,經核磁共振光譜儀、元素分析以及 質譜儀確認無誤,而實驗過程中觀察到這些錯化合物晶體在室溫下約三天 即由橘黃色轉變為黑色壞掉,若置入冷凍庫中(-10℃) 則可保存7~10天, 若將其溶解於溶劑(諸如氯仿、乙醚、乙晴)中可長期保存。此外取合成而 得的四種螯合劑,然後將其置於亞錫離子和各種 pH值的緩衝溶液中,加 入 carrier-free 99mTcO4-生理食鹽水溶液予以標幟,再以溶劑萃取法和 薄層層析法作化學特性分析,發現四種螯合劑在鹼性緩衝溶液條件下均有 相當高的萃取效率 (>89%)與放化純度(>90%),顯示其具高度親脂性與標 幟效率,而其最適合標幟之pH範圍約為9至10。
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