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研究生:莊名朱
研究生(外文):Chuang,Ming-Ju
論文名稱:胜�@-2,6-雙甲氧基氫�A-3-硫醋酸耦合物之有機合成法及酵素合成法
論文名稱(外文):Chemical and synthesis of novel peptide-2,6-dimethoxyhydro- ptoacetic acids conjugates
指導教授:佘亮佘亮引用關係
指導教授(外文):Mr. Sheh,Leung
學位類別:碩士
校院名稱:東海大學
系所名稱:應用化學系
學門:自然科學學門
學類:化學學類
論文種類:學術論文
論文出版年:1994
畢業學年度:82
語文別:中文
論文頁數:130
中文關鍵詞:胜26-雙甲氧基氫-3-硫醋酸枯草桿菌蛋白酵素
外文關鍵詞:peptide26-dimethoxyhydroquinone-3-mercaptoacetic acidalcalase
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由於許多癌細胞表面呈負電價,因此可利用在生理溶液(pH值約為 7.4 )中
帶正電價的含有精胺酸的胜做為藥物載體,提高藥物對癌細胞的選擇性,
使抗癌藥發揮更好的效能。本文報告2,6-雙甲氧基氫-3 -硫醋酸與二胜
之耦合物(2,6-雙甲氧基氫-3-硫醋酸-胺基酸-精胺酸甲基酯胺基酸=
丙胺酸,結胺酸,本丙胺酸,酥胺酸)合成及細胞毒性測試。發現含有丙胺酸
與酥胺酸二者的藥物之細胞毒性較強。另外,試以蛋白酵素Alcalase來催
化2,6-雙甲氧基氫-3-硫醋酸胺基酸甲氧基酯類衍生物與胺基酸親核基
之胜鍵合成結果顯示酵素法在成本、純化兩方面優於化學法,但酵素法
的產率較化學法低。

This thesis reports the synthesis of two groups of new drugs
which are the conjugates of linear dipeptides and the cytotoxic
agent 2,6-dimethoxyhydroquinone-3-mercaptoacetic acid(DMQ-MA).
The first group is DMQ-MA-X-Arg-OMe(X=Ala,Val, Phe,Thr).Since
the charge density of malignant cell surface is different from
that of normal cells,the peptides containing positive charge
amino acid residues like Arg may bind to malignant. Since the
index of cytotoxicity of DMQ-MA-glycineamide is 40 times lower
than that of DMQ-MA,120 times lower than that of DMQ-MA-
alanineamide,thus,it is logical to synthesize the dipeptides
containing glycinamide carriers of DMQ-MA. We also investigate
the possibility of using enzymatic reactions for the synthesis
of these conjugates. The enzyme chosen is alcalase. In the
enzymatic reactions DMQ-MA-Y-methly ester (Y =glycine,alanine,
phenylalanine, tyrosine) are chosen as acyl donors where as
glycinamide, alanineamide, leucineamide, and glycine-
alanineamide, glycine-leucineamide and alanine-phenyl-
alanineamide are chosen as nucleophiles. It is found that DMQ-
MA-Gly-Gly-NH2,DMQ-MA-Gly-Ala-NH2,DMQ-MA-Ala-Ala-NH2,DMQ-MA-
Ala-Leu-NH2,DMQ-MA-Ala-Gly-Leu-NH2 and DMQ-MA-Phe-Ala-NH2 can
be successfully synthesized by the alcalase method.

QRCODE
 
 
 
 
 
                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                               
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