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研究生:吳炳男
研究生(外文):Bin-Nan Wu
論文名稱:香莢蘭素核心衍生物之乙型腎上腺激性阻斷、超短效、抗青光眼及心臟血管作用
論文名稱(外文):Beta-Adrenoceptor Antagonist, Ultra-Short Acting, Antiglaucoma, and Cardiovascular Effects of Guaiacoxypropanolamines Derived From Vanillin
指導教授:陳英俊陳英俊引用關係
指導教授(外文):Ing-Jun Chen
學位類別:博士
校院名稱:高雄醫學院
系所名稱:醫學研究所
學門:醫藥衛生學門
學類:醫學學類
論文種類:學術論文
論文出版年:1995
畢業學年度:83
語文別:中文
中文關鍵詞:香莢蘭素乙型阻斷劑抗青光眼超短效乙型阻斷劑心血管作用
外文關鍵詞:Vanillinβ-BlockerAntiglaucomaUltra-short acting β-
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本研究以香莢蘭素為核心進行分子修飾並探討藥理活性,依結構分成兩大
類,一為烷基、烷醚衍生物;另一為丙醇胺衍生物,而丙醇胺衍生物中有
傳統或超短效的腎上腺激性乙型阻斷劑之分。丙醇胺衍生物中化合物7(
vaninolol), 8(dehydrozingeronolol)和9(zingeronolol)是傳統的腎上
腺激性乙型阻斷劑,靜脈注射於麻醉大鼠,引起如 propranolol心跳減慢
及持續血壓上升反應,三種化合物皆可阻斷 isoproterenol對大鼠心跳加
速作用,表示心跳減緩與乙型腎上腺激性阻斷活性有關,又三種化合物對
phenylephrine升壓作用幾乎不產生抑制,證實皆不具甲型受體阻斷作用
。另化合物12(vasomolol) 靜脈輸注可阻斷isoproterenol對大鼠的心跳
加速且很快達到起始作用,其乙型受體阻斷活性很快達到穩定狀態,停止
輸注其乙型受體阻斷活性又很快消失,計算出其在大鼠恢復半衰期為9.5
分鐘,此數值與esmolol恢復半衰期(8.6分鐘)接近。因此,認為
vasomolol拮抗isoproterenol心跳加速與乙型腎上腺激性阻斷活性有關,
由恢復半衰期確認 vasomolol具超短效乙型受體阻斷作用。化合物7,
8和9抑制isopro- terenol之心房收縮力、跳動頻率累積性增加作用及氣
管或大鼠子宮平滑肌鬆弛作用,且皆可使isoproterenol濃度反應曲線呈
劑量相關由左向右平行移動,證實化合物7,8和9具有競爭腎上腺激性乙型
受體活性,此外,三種化合物缺少內生性交感神經活性,具有乙一型受體
選擇性,僅有輕微直接心臟抑制作用。化合物7對於延遲家兔眼內壓恢復
曲線約與timolol效果一樣,兩種藥物都可延遲眼內壓恢復曲線表示兩種
藥物能降低眼內壓。此外,化合物7顯著增加家兔眼球視網膜和睫狀體血
流,又可促進視網膜電位圖b波的恢復,而b波恢復是代表視網膜功能恢復
,因此,認為可用於缺血性視網膜病變。化合物7, 8和9與其它乙型腎上
腺激性阻斷劑,以[3H] DHA 評估結合到天竺鼠心室膜特性,其競爭[3H]
DHA對天竺鼠心室膜結合次序為(-)propran- olol遠大於化合物7, 8和9,
而化合物7, 8和9大於或等於atenolol。此外,化合物12和propranolol,
也以[3H] DHA評估結合到台灣豬心室膜特性,由專一性結合實驗可知其抑
制[3H] DHA結合能力propranolol遠大於vasomolol和esmolol, 而
vasomolol約等於esmolol。以上實驗證實香莢蘭素第四位酚基導入丙醇胺
,可發展一系列新奇乙型腎上腺激性阻斷劑,這些香莢蘭素丙醇胺衍生物
顯示有傳統或超短效的不同乙型阻斷活性、抗青光眼及可能用於心臟血管
疾病,當然,此領域尚有許多研究有待繼續。
封面
目錄
中文摘要
英文摘要
縮寫表
第一章 緒論
研究背景
研究目的
第二章 香莢蘭素結構之分子修飾
前言
材料及方法
實驗結果
討論
第三章 香莢蘭素丙醇胺衍生物(Vaninolol)之乙型腎上腺激性阻斷作用
前言
材料與方法
實驗結果
討論
第四章 香莢蘭素丙醇胺衍生物(Dehydrozingeronolol)之乙型腎上腺激性阻斷作用
前言
材料與方法
實驗結果
討論
第五章 Vaninolol用於抗青光眼及缺血性視網膜病變之可行性
前言
材料與方法
實驗結果
討論
第六章 香莢蘭素丙醇胺衍生物(Vasomolol)之超短效乙型腎上腺激性阻斷作用
前言
材料與方法
實驗結果
討論
第七章 總結論
參考文獻
附錄一
研究成果目錄
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