|
NVA4P為nonivamide和4-amino-propiophenone經化學結構修飾而成
的新番椒晶素衍 生物。本研究以Wistar系大白鼠經靜脈輸注NVA4P(0.5,
1.0 ,3.0 mg/kg)，發現NVA4P單 獨投予，對血壓及心跳沒有什麼影響。
從股靜脈輸注NVA4P(100μg/kg/min)達15分鐘，其 間每5分鐘再靜脈注射
番椒晶素(10μg/kg)，直至第75分鐘止。結果得知NVA4P能夠抑制番 椒晶
素所引起之血壓三相變化，其中對血壓 B 相反應之抑制作用最強。利用
髓鞘內灌流的方式投予 1 n mole的NVA4P或是從股靜脈輸注NVA4P(100μ
g/kg/min)，再從股動脈給予番 椒晶素(10μg/kg)，發現NVA4P會使番椒
晶素原本引之降血壓逆轉為升壓。使用放射線免疫測定法( RIA )，測量
髓鞘內P-物質的含量時，不論以髓鞘內灌流(100μM)的方式或是從股靜脈
輸注NVA4P(100μg/kg/min)後，再從髓鞘內灌流番椒晶素(100μM)，造成
番椒晶素使P-物質大量釋出的情形，受到明顯抑制。其中股靜脈輸注的方
式又比髓鞘內灌流的方式作用強。另取離體天竺鼠心房，發現 NVA4
P(10-7∼10-5 M)不會直接影響左、右心房之心跳速 率及收縮力。番椒晶
素(10-6 M)對天竺鼠離體心房會產生心跳速率及收縮張力增加的作用，以
不同濃度的NVA4P(10-7，10-6，10-5 M)前處理後，發現有劑量相關性之
顯著抑制番椒 晶素對心房收縮力及心跳速率之增強作用。綜合上述實驗
之結果顯示NVA4P為一具有拮抗番椒晶素作用的新番椒晶素衍生物，可能
是作用在含P-物質的原發性傳入神經元或是阻斷番 椒晶素活化的陽離子
通道，使鈣離子釋出減少，進而使神經傳導物質變少的機轉，尚待更 進
一步的試驗證明。
|