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摘 要 本篇論文探討氨基 甲酸類抑制劑對脂 肪酵素,乙醯膽鹼酯酵素,與膽固醇酯酵素抑制之穩 定態及氨基甲酸類抑制劑對脂肪酵素, 與膽固醇酯酵素抑制之前穩定態 抑制機理及線性的探討. 氨基甲酸類抑制劑對脂肪酵 素,乙醯膽鹼 酯酵素,與膽固醇酯酵素作停時驗析(stop time assay)發現皆屬於活性位 置 導引之不可逆抑制劑,且其抑制常數(K1),雙分子速率常數(ki),與氨 基醯化常數(k2')之對 數值與Taft方程式log(K/K0)=ρ*σ*+δEs之取代 基常數(σ*)和立體效應常數(Es)值呈現 線性關係。利用駐-流( stopped-flow)法求得前穩定態中之酵素-抑制劑四面體中間體正反 應常 數(k2),酵素-抑制劑四面體中間體逆反應常數(k-2)之對數值,亦與取代基 常數(σ*) 和立體效應常數具線性關係。 氨基甲酸類抑制劑結構之 研究:解離常數,水解常數,可 助我們暸解抑制劑結構在各反應系統中反 應狀況之特性。
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