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研究生:鍾昭合
研究生(外文):Chao-Ho Chung
論文名稱:線形與角形的類化合物之合成與生物活性研究
論文名稱(外文):Studies on the Synthesis and Biological Activities of Linear and Angular indoquinolines
指導教授:陳義龍
指導教授(外文):Yeh-Long Chen
學位類別:碩士
校院名稱:高雄醫學大學
系所名稱:藥學研究所
學門:醫藥衛生學門
學類:藥學學類
論文種類:學術論文
論文出版年:2001
畢業學年度:89
語文別:中文
論文頁數:71
中文關鍵詞:多融合雜環芳香化合物2-phenylnaphthalene型態拓樸異構酶化合物Fisher-Indole合成
外文關鍵詞:Polycondensed heterocyclic aromatic compounds2-phenylnaphthalene-typeTopoisomeraseindolquinolonesFisher-Indole synthesis
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多融合雜環芳香化合物是一個具有平面結構,它們能夠影響一部分藥物的抗癌活性,因為這種平面結構能嵌入雙股的去氧核醣核酸中,舉例而言,acridine的衍生物(m-AMSA)及ellipticines為我們所熟知的嵌入劑,這些化合物有顯著的生物活性,如對第二型拓樸異構酶的抑制作用上,最終導致去氧核醣核酸複製被抑制及細胞死亡。根據文獻提出之2-phenylnaphthalene模板所合成出來的線形、角形哚啉類化合物,我們期許它們是個很好的去氧核醣核酸嵌入劑。有關線形、角形哚啉類化合物的合成與初步的抗癌活性,將在本論文中加以探討。

Polycondensed heterocyclic aromatic compounds (PHA’s) having a planar structure can be effective pharmacophore moieties of drugs endowed with anticancer activity because they can intercalate into double-stranded DNA. For example, the acridine dervatives (m-AMSA), and ellipticines, which are well-known intercalators, have several demonstrable biological activities, such as the inhibition of topoisomerase II, and ultimately cause the inhibition of nucleic acid synthesis and cell death. On the basis of 2-phenylnaphthalene-type, synthesis and preliminary anticancer activities of the linear and angular of indoloquinolines will be discussed and described in the thesis.

中文摘要
英文摘要
壹、 緒言
一、 前言
圖一、DNA複製流程圖
圖二、目前已知的多融合芳香雜環抗癌化合物
二、 合成動機
圖三、2-phenylnaphthalene結構版型
圖四、具2-phenylnaphthalene結構之化合物
圖五、合成策略
圖六、合成線形類化合物之文獻方法一
圖七、合成線形類化合物之文獻方法二
圖八、合成線形類化合物之文獻方法三
圖九、合成角形類化合物之文獻方法一
圖十、合成角形類化合物之文獻方法二
貳、 合成方式,結果與討論
一、 線形indoquinolines化合物之合成方式、結果
及討論
綱目一
綱目二
綱目三
綱目四
圖十一、4位置甲氧基化合物氯化反應後之
主產物
圖十二、不對稱取代苯唑之共振式
二、 角形indoquinolines化合物之合成方式、結果及討論
綱目五
綱目六
綱目七
三、 含氮indoquinolines化合物之合成方式、結果
及討論
綱目八
四、 角形indoquinolines衍生物之合成方式、結果
及討論
綱目九
五、 藥理活性測試實驗方法與活型結果討論
A. 實驗方式
B. 結果討論
表一、角形indoquinoline衍生物初步抗癌分析(一)
表二、角形indoquinoline衍生物初步抗癌分析(二)
表三、角形indoquinoline衍生物體外癌細胞株之
抑制性
參、 實驗部分
一、 溶劑及處理過程
二、 儀器
三、 產物的製備
肆、 參考

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