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臺灣博碩士論文加值系統

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研究生:陳元發
研究生(外文):Chen-yuan-fa
論文名稱:具有萘環的phenstatin類似物的合成與抗癌活性研究
論文名稱(外文):Synthesis and Cytotoxic Activities of Naphthyl Analogues of Phenstatin
指導教授:黎世源黎世源引用關係董明兆董明兆引用關係
學位類別:碩士
校院名稱:中國文化大學
系所名稱:應用化學研究所
學門:自然科學學門
學類:化學學類
論文種類:學術論文
論文出版年:2007
畢業學年度:95
語文別:中文
論文頁數:133
外文關鍵詞:naphthalenephenstatin
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Combretastatin A-4(簡稱CA-4)是從南非的一種灌木(Combretum caffrum)中分離出來的活性成分,其結構與秋水仙素(colchicine)相似,CA-4比秋水仙素具有更強的抑制微管蛋白(tubulin)聚合的活性,根據細胞毒殺測試顯示可以抑制多種人類癌細胞,被視為一種有潛力的抗有絲分裂藥物。
Pettit等人,在得到CA-4後,再利用合成方式得到一個CA-4類似化合物phenstatin其結構屬於benzophenone,且結果顯示亦具有很強的抗癌活性。本論文中我們主要以naphthalene group取代3,4,5-trimethoxy phenyl group合成一系列的phenstatin類似物,再將合成化合物做癌細胞毒殺活性測試,這些化合物中,CYF07發現對抗卵巢癌細胞株 (OVCAR-3)、肝臟癌細胞株 (HepG2)及子宮上皮癌細胞株(HeLa)均有不錯的活性,其IC50 為0.057-0.177 g/mL。
Combretastatin A-4 (CA-4) was isolated from Combretum caffrum, and its structure is similar to colchicine. CA-4 strongly inhibited the polymerization of tubulin by binding to the colchicine site and showed strong cytotoxicity against a variety of human cancer cell lines.
Phenstatin, an analog of CA-4, was synthesized by Pettit’s group, and showed strong cytotoxic activity against a variety of human cancer cell lines. In this thesis, we replaced the 3,4,5-trimethoxyphenyl group in phenstatin by naphthalene group to synthesize a series of phenstatin analogs, and the synthesized compounds were evaluated of the cytotoxic activity against three human cancer cell lines including human cervical epitheloid carcinoma (HeLa), human hepatocellular carcinoma (HepG2), and human ovarian adenocarcinoma (OVCAR-3). Among the synthesized compounds, CYF07 showed the most potent cytotoxicity with the IC50 values of 0.057-0.177 g/mL against three cancer cell lines.
目錄 ------------------------------------------------------------------------------- I
圖表目錄 ------------------------------------------------------------------------- II
中文摘要 ------------------------------------------------------------------------- XII
英文摘要 ------------------------------------------------------------------------- XIII
壹、緒論 ------------------------------------------------------------------------- 1
貳、實驗儀器與藥品試劑 ---------------------------------------------------- 12
2-1實驗儀器 -------------------------------------------------------------- 12
2-2藥品試劑 -------------------------------------------------------------- 13
參、研究方法 ------------------------------------------------------------------- 15
肆、實驗步驟 ------------------------------------------------------------------- 18
伍、結果與討論 ---------------------------------------------------------------- 37
陸、參考文獻 ------------------------------------------------------------------- 42
柒、附錄 ------------------------------------------------------------------------- 45
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12.Liou, J.-P.; Chang, J.-Y.; Chang, C.-W.; Chang, C.-Y. Mahindroo, N.; Kuo, F.-M.; Hsieh, H.-P.; Synthesis and Structure-Activity Relationships of 3-Aminobenzophenones as Antimitotic Agents. J. Med. Chem. 2004, 47, 2897-2905.
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QRCODE
 
 
 
 
 
                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                               
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