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研究生:許惟舜
論文名稱:以雙胺基化合物為起始物設計合成大量變異性苯並咪咄衍生物
論文名稱(外文):Design and Synthesis of Benzimidazole Derivatives via Diamino Compounds
指導教授:孫仲銘孫仲銘引用關係
學位類別:碩士
校院名稱:國立交通大學
系所名稱:應用化學研究所
學門:自然科學學門
學類:化學學類
論文種類:學術論文
論文出版年:2010
畢業學年度:98
語文別:中文
論文頁數:185
中文關鍵詞:微波技術組合式化學腫瘤藥物
外文關鍵詞:microwaveone-potanticancer
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本論文以開發具有對腫瘤細胞VEGFR-3活性抑制藥物,將過去文獻指出具有多種生物活性的苯並咪咄為主架構,利用微波技術、離子載體或溶液下快速合成結構多樣性的分子庫。組合式化學提供一個大量合成不同官能基的管道;一鍋化多成分反應短時間得到大量多變異性化合物,之後再進行生物活性篩選以期得到先導藥物,並進行最佳化得到最有效的抗癌藥物。
本論文將合成的苯並咪咄衍生物分為兩部分:
第一部分利用雙胺基化合物與溴化腈反應為起始物,與丙二腈以及醛類進行一鍋化三分子縮合反應合成與相關文獻參考相異的
4,10-Dihydropyrimindo[1,2-a]benzimidazole分子庫;另一方面使用相同起始物溶液相下與2-醛基苯甲酸甲酯以及異腈化合物合成Benzoimidazoisoquinolinone 衍生物。
第二部分利用雙胺基化合物與腈醋酸反應為起始物,與醛類、異腈化合物進行一鍋化三分子縮合反應微波輔助合成1-Amino-4H-
pyrrolo[1,2-a]benzimidazole 分子庫;另一方面溶液相與2- 醛基苯甲酸甲酯以及異腈化合物合成 Quinoline-Based Tetracycles 衍生物;此外,溶液相與2-溴乙酮類反應分別以微波和傳統加熱下,可以得到兩個相異的4H-pyrrolo[1,2-a]benzimidazole衍生物。

摘 要 i
誌 謝 iii
目 錄 vi
圖目錄 vii
示目錄 x
表目錄 xii
縮寫用語對照表 xiiii
第一章 序論與研究動機 1
第一部分: Benzimidazole衍生物 1
1.1.1 合成Benzimidazle化合物文獻探討 1
1.1.2 Benzimidazole化合物衍生物活性探討 4
第二部分: Benzimidazoisoquinolinone衍生物 9
1.2.1 Benzoimidazoisoquinolinone衍生物文獻探討 9
1.2.2 Benzoimidazoisoquinolinone衍生物生物活性探討 12
第三部分: 微波技術介紹 20
第二章 實驗結果與討論 24
第一部分
2.1.1 分別利用溶液相、離子載體合成4,10-dihydropyrimido -[1,2-a]benzimidazole衍生物、分子庫............................................... 25
2.1.1.1 利用離子載體合成 4,10-dihydropyrimido -[1,2-a]benzimidazole分子庫 38
2.1.2 溶液相合成 Benzoimidazoisoquinolinone 衍生物 45
第二部分
2.2.1 分別利用溶液相、離子載體合成1-amino-4H-pyrrolo[1,2-a]benzimidazole衍生物、分子庫 52
2.2.2 溶液相合成 Quinoline-Based Tetracycles 衍生物 69
2.2.3 溶液相合成4H-pyrrolo[1,2-a]benzimidazole Derivatives衍生物 75
第三章 參考文獻 85
第四章 儀器部分及實驗數據 87
4.1 儀器部分 87
4.2 實驗數據 89
附錄、X-ray實驗數據 121

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1. 合成設計多種苯並咪唑主架構的雜環化合物分子庫進行標靶先導藥物的研發
2. 研發新型RAD 51 與 NF-kB抑制劑:IBR2衍生物以及氨基呋喃鍵結苯并咪唑與合成磷酰吡唑鍵結苯并咪唑
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