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難溶性藥品之溶離速率大多緩慢且呈不規則的形式, 使其吸收受到限制而
導致生體可利用率減低。目前雖然已有許多方法能夠有效的改善難溶性藥
物的溶離,但過程都顯得繁瑣複雜。 加上儀器設備的擴充及操作人員的培
訓等可說是耗時且費事的方法。 有鑑於此 , 本研究所選用的方法為簡便
的物理混合添加法, 此法是利用加入難溶性藥物的相對酸性和鹼性物質,
使錠劑周圍媒液的 pH 受到改變,而增加了難溶性藥物的離子化程度,進而
提升藥物的溶離。 本研究所選取的難溶性藥物為 Diazepam, 先利用實
驗設計法得到適宜化處方後再以上述方法進行相對酸性或鹼性物質的添加
。 其結果顯示,實驗設計法及處方適宜化之運用能將變數和結果之間的關
係加以量化, 而且以較少之實驗組數就可得到準確性高,預測效果好的數
據。 而在相對酸性和鹼性物質的添加物中以碳酸氫鈉和酒石酸效果最為
顯著, 而且製劑的物化特性均不受影響。 以不同媒液進行評估時發現,
在 0.1N HCl 為媒液時添加酒石酸的促進效果最好, 以水為媒液時則以添
加碳酸氫鈉的促促進效果最佳。 另外,不同的添加方式對添加物促進溶離
的效果也有影響,但是不具有規則性。 和市售品進行溶離比較,結果顯示
在0.1N HCl 中自製錠和市售品之結果相同而以水為媒液時則以含添加物
的自製錠溶離效果較好, 可見得簡單的物理混合添加法是一種既簡便又有
效的方法。本研究的結果可作為處方設計與開發以及改善難溶性藥物之溶
離速率的一種參考。
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