微粒膠囊為一具有多重優點之投藥劑型，然而在製備過程中，藥物與高分
子間相互作用可能產生的影響，近年來已普遍受到製劑學家所重視。本實
驗之目的在利用溶劑揮發法，以腸溶性高分子 (Eudragit L) 製備含茶鹼
之薄膜與微粒膠囊。除了避免藥物於胃液中釋出外，並以茶鹼為模式藥物
，探討其在腸溶性基質中與高分間的相互作用及其對微粒膠囊製備、物理
化學性質和藥物釋放上之影響。由實驗結果可知茶鹼之結晶型態不受樣品
的製備過程所影響，但會以分子型態分散在薄膜與微粒膠囊中，其分散飽
和度約為18wt%與14wt%。由 FT-IR 與固態碳-13 核磁共振儀的分析結果
得知，茶鹼經溶劑揮發後其分子結構上之 C=O、C=N 和 N-H 會分別與
Eudragit L 之 OH 和 C=O 產生氫鍵相互作用。利用 curve-fitting的分
析方法可知，茶鹼與 Eudraigt L 相互作用之程度會隨藥物含量增加而降
低，且受製備過程溶劑揮發所影響。此相互作用的平衡常數約為 8.5，會
提高 Eudragit L 進行聚縮合反應之溫度，且玻璃轉換溫度高於物理混合
樣品，而影響劑型之物理化學性質。茶鹼與 Eudragit L 在乙醇溶液中亦
會產生相互作用，改變溶液之黏度，進而影響微粒膠囊之粒徑分佈、大小
與表面結構。在藥物釋放動力學上，本實驗製備出之腸溶性微粒膠囊，具
有防止茶鹼於胃液中大量釋出，降低藥物副作用之功能。同時，藥物在
pH 1.2 溶離液中的釋放行為符合 Higuchi 球型擴散模式。藥物在基質中
的擴散係數與釋放速率會隨茶鹼在 Eudragit L 基質間之相互作用而增加
。在 pH 6.8 溶離液中，由於腸溶性高分子之溶解與崩散，茶鹼幾乎不
到 20 分鐘即完全釋出，可達到在腸液中快速溶解釋放藥物的預期目標。
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